Что такое Фенобарбитал и передозировка препаратом

Фенобарбитал (Люминал) – это синтетический лекарственный препарат, относящийся к группе барбитуратов, который выпускается в виде порошка или таблеток.  Как и любое другое лекарство, фенобарбитал может стать ядом. Передозировка фенобарбиталом возможна из-за разовых высоких доз, а если принимать препарат слишком долго, то может наступить хроническое отравление.

Механизм действия

Вопрос о том, как именно фенобарбитал воздействует на человека изучен не до конца, поэтому клинические исследования проводятся и сейчас.  Тем не менее, перечислим те известные механизмы его действия, на которые медики опираются во время назначения:

1. Снотворный и седативный эффект достигается за счёт:
   • подавления сенсорной зоны коры головного мозга и кальциевого тока;
   • усиления и имитации торможения GABA на синоптическую передачу;
   • понижения функциональной работы головного мозга.
2. Противосудорожный эффект возникает из-за:
   • подавления моно- и полисиноптическиих нервных импульсов;
   • понижения возбудимости нейронов в эпилептогенном очаге.
3. Эффект детоксикации вызывается усилением активности микросомальных ферментов печени.

При завышенных дозах фенобарбитал угнетает церебральные функции, а небольшие количества этого лекарства могут вызвать понижение температуры тела и ослабление тонуса гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта.

Несмотря на то, что противосудорожным механизмом действия обладают подавляющее число барбитуратов, фенобарбитал относится к тем немногим лекарствам, которые позволяют его применять для лечения эпилепсии, поскольку нужный эффект достигается при дозах, не вызывающих сонливости.

Следует отметить, что для того, чтобы фенобарбитал не нанёс вреда и оказал максимальный лечебный эффект, его не следует принимать с некоторыми лекарствами:

• ацетазоламид – возможно развитие рахита;
• ингибиторы МАО, вальпроевая кислота – передозировка и летаргия;
• фелодипин, верапамил и нимодипин – их действие оказывается неэффективным;
• примидон и фелбамат – усиливается угнетение ЦНС;
• фолиевая кислота – понижает действие фенобарбитала;
• кофеин – понижает седативный и снотворный эффект.

Необходимо дополнительно уточнить. В случае сдачи анализа крови, человеку, принимающему фенобарбитал, надо уведомить об этом лаборанта или лечащего специалиста, поскольку этот препарат вызывает падение уровня билирубина в плазме крови.

Где ещё содержится фенобарбитал

Для того, чтобы избежать интоксикации фенобарбиталом, необходимо знать о том, что он, как составная часть, входит в лекарства анальгезирующего, седативного, противосудорожного действия, в том числе и в препараты, показанные для снятия коронарного и бронхиального спазмов, кишечной и жёлчной колики, или предназначенные для лечения неврозов и дерматитов.

Ниже перечислены лекарства, где содержится фенобарбитал в дозах, не требующих рецепта для их покупки:

Терапевтические дозировки

Достаточная терапевтическая доза для наступления снотворного эффекта – 0,2 г.

Фенобарбитал (люминал) назначается только в случае, когда бессонница развивается на фоне возбуждения и беспокойства.

Следует отметить, фенобарбитал всасывается и распределяется по организму очень медленно. Вот почему его приём в качестве снотворного средства рекомендовано минимум за 1 час до желаемого времени наступления сна. Из организма фенобарбитал выводится в течение 2-4 суток у взрослых и 4-7 суток у ребенка, а его следы в моче обнаруживаются даже спустя 14 суток.

Крайне медленное выведение из организма способствует высокой кумуляции, именно поэтому фенобарбитал, как снотворное, советуют принимать короткими курсами – 3-4 дня приёма чередовать с 1-2 днями «отдыха».

Терапевтическая доза фенобарбитала для лечения эпилепсии и неврозов – 0,05-0,1 г.

Максимально допустимые: разовая доза – 0,4 г; суточная доза – 0,6 г.

Смертельная доза

Сколько надо выпить фенобарбитала для того чтобы отравиться?

• Токсические однократные дозы начинаются с 0,5-0,75 г.
• Смертельная доза фенобарбитала индивидуальна – от 2 до 8-10 г.

Смерть наступает из-за острого нарушения кровообращения, отёка мозга и лёгких, паралича дыхательного центра.

Фенобарбитал как наркотик

Согласно медицинской статистике, наркомании, которые вызываются снотворными препаратами, возникают из-за злоупотребления лекарствами барбитуратового ряда среднего и короткого периода полужизни. Фенобарбитал же является лекарством с длительным периодом полужизни, поэтому слишком широкого распространения в качестве наркотического вещества не получил. Тем не менее, в 2013 году, в России, фенобарбитал был внесён в “Перечень наркотических средств и психотропов”, так как:

• у лиц с высокой толерантностью к фенобарбиталу, приём гранично высоких доз всё-таки вызывает формирование психической, а затем физической зависимости.
• желающих получить эйфорическое, сходное с алкогольным, опьянение, не смущает наступление длительного снотворного эффекта.

Прием барбитуратов опасен тем, что доза, которая вызовет смерть, и наркотическая доза не сильно отличаются – для того чтобы почувствовать эйфорическое опьянение надо сразу принять удвоенную или утроенную терапевтическую дозу. Однако, спустя 1-2 месяца возникает привыкание. Уже завышенная доза увеличивается ещё, что и становится причиной передозировок.

Фенобарбитал и алкоголь

При совмещении барбитуратов с алкоголем нередки случаи «удвоенного» угнетения работы центральной нервной системы. При этом действие может развиваться по 2 сценариям:

1. У алкоголиков или людей, часто принимающих алкоголь, люминал в организме метаболизирует быстрее.
2. У людей, редко принимающих алкоголь, одновременный приём фенобарбитала и алкогольного напитка вызовет значительную отсрочку ожидаемого эффекта снотворного или другого лечебного эффекта.

Существует предположение о формировании у многих людей одновременной перекрестной устойчивости и к алкоголю, и к люминалу.

Симптомы передозировки

Для хронического отравления фенобарбиталом характерна следующая клиническая картина:

• постоянная сонливость и вялость;
• глубокая апатия на фоне постоянной раздражительности;
• периодические приступы головокружений;
• понижение умственных способностей и спутанность речи;
• возможно нарушение со стороны ЖКТ и мочевыделительной системы;
• развитие поражений кожи – скарлатиноподобная эритема, крапивница.

А вот каковы признаки, по которым можно распознать острое отравление фенобарбиталом:

• сильное головокружение, чувство дурноты;
• икота, тошнота, рвота;
• рези в глазах;
• цианоз кожных покровов и профузный пот;
• слюнотечение, повышенная сопливость;
• редкое и прерывистое дыхание;
• зрачки сначала резко сужаются, а спустя время сильно расширяются и не реагируют на свет;
• прекращается выработка мочи.

Далее острая интоксикация протекает в следующем порядке – 4 клинические стадии:

1. Стадия засыпания – несмотря на апатию, снижение реакций и спутанность сознания, возможен словесный контакт. Возможно развитие галлюцинаций.
2. Стадия поверхностной комы – потеря сознания, но некоторые рефлексы хоть и слабы, но присутствуют. Температуры тела повышается до 39-40 °C.
3. Стадия глубокой комы – все рефлексы отсутствуют, полное угнетение дыхания, вплоть до его полного паралича и летального исхода.
4. Стадия посткоматозного состояния. После выхода из комы преследует психомоторное возбуждение на фоне плаксивости, стойкие нарушения сна.

На заметку. У зависимых людей, через 4-5 месяцев после первой передозировки, даже приём граничных доз не вызывает характерные первичные симптомы – сразу наступает потеря сознания.

Неотложная помощь при передозировке

Важно! Антидота или противоядия против Фенобарбитала не существует, поэтому отравление барбитуратами требует оказания неотложной помощи, которую надо начинать с вызова бригады скорой помощи.

До приезда врачей нужно действовать в следующем порядке:

1. Два или три раза промыть желудок повторным приёмом 3-4 стаканов тёплой воды и вызыванием рвоты, например, приёмом 1 стакана солёной воды (1 ч.л. соли на 200 мл).
2. Дать выпить раствор 20-50 г активированного угля, но через 10 минут обязательно повторно вызвать рвоту.
3. Помочь вывести из организма фенобарбитал может глауберова соль, но принимать другие слабительные средства не рекомендовано.
4. Дать мочегонное средство и обеспечить обильное горячее питьё – крепкий чай или кофе.
5. Поддерживать разговор с пострадавшим и не давать ему заснуть.

В случае если человек находится без сознания, следует положить его на бок, следить за тем что бы не запал язык и ждать приезда специалистов. При необходимости выполнять искусственное дыхание и непрямой массаж сердца.

Фенобарбитал – противопоказания к применению

Как и любой другой, этот терапевтический препарат имеет свои противопоказания:

• любая форма порфирии;
• хронические патологии почек и печени;
• алкоголизм;
• миастения;
• беременность в первом периоде и при кормлении грудью.

Педиатры назначают фенобарбитал детям с особой осторожностью, поскольку он может вызывать у ребёнка различные поведенческие расстройства.

Последствия и побочные действия

Люди, злоупотребляющее фенобарбиталом, должны знать и помнить про последствия, которые возможны после его передозировки.

• Со стороны сердечно-сосудистой системы – устойчивое понижение ЧСС и АД, сосудистый коллапс.
• Со стороны системы кроветворения – тромбоцитопения, мегалобластная анемия, агранулоцитоз.
• Со стороны ЦНС – неврозы, летаргия, нарушение мышления, галлюцинации, апное, кошмары.
• Со стороны ЖКТ – хронические запоры, преследующие тошнота и рвота.
• Со стороны иммунной системы – локальные отёки, высыпания на коже, эксфолиативный дерматит.

К наиболее частым осложнениям после отравления фенобарбиталом относят развитие вторичной пневмонии, трахеобронхита или возникновение пролежней.